Одним из нейролептиков, который широко применяется в терапии шизофрении, является Оланзапин. Препарат характеризуется как биологически доступное и эффективное средство.
РЛС
Оланзапин прошёл испытания и допущен к реализации на территории РФ.
Регистрационные данные содержат следующую информацию:
- название на латыни – Olanzapinum;
- фармгруппа – нейролептики;
- химическая формула – C17H20N4S;
- активное химическое соединение – оланзапин;
- форма – таблетки.
Состав
Основу состава фармпродукта представляет вещество оланзапин.
Это кристаллический порошок, который практически не способен растворяться в воде. Показатель молекулярной массы – 312,44.
Таблетки круглой формы покрыты плёночной оболочкой. Цвет – жёлтый разной интенсивности. Считается нормой присутствие тёмных включений.
Одна таблетка может содержать 5 мг или 10 мг активного соединения.
Усилителями действующего вещества являются:
- магния стеарат;
- МКЦ;
- кремния диоксид коллоидный;
- прежелатинизированный крахмал.
Цена в аптеках
Средняя стоимость упаковки 10 мг № 28 – 235 руб.
Купить лекарственное средство можно, предъявив рецепт на латинском.
Медикамент доступен в стационарных и онлайн аптеках.
Выпускаются также средства с идентичным названием и фармакологическими свойствами:
- Оланзапин Канон;
- Оланзапин-Виал;
- Оланзапин Медисорб.
Показания к применению
Основное направление применения рассматриваемого средства – психиатрия.
- С помощью нейролептика удаётся снизить или нейтрализовать симптоматику, характерную для шизофрении, биполярного расстройства аффективного типа, маниакальных эпизодов (смешанного и острого типа).
- Лекарство включают в комплексную терапию при депрессивных состояниях, возникших на фоне биполярного расстройства, в комбинации с Флуоксетином. Хорошие результаты препарат показывает также в профилактике рецидивов биполярного расстройства.
Механизм действия
Активное химическое соединение рассматриваемого медикамента относится к нейролептическим веществам, которые обладают тропностью к допаминовым, серотониновым, гистаминовым, адренергическим и мускариновым рецепторам.
Как оланзапин воздействует на организм:
- проявляет активность по отношению к 5-НТ2-серотониновым и D2-дофаминовым рецепторам (к первым более выражено);
- разборчиво снижает повышенную активность дофаминергических нейронов;
- умеренно воздействует на стриарные пути нейронов;
- уменьшает защитный рефлекс.
С учётом разнопланового действия нейролептик эффективно нейтрализует продуктивную и негативную симптоматику.
Инструкция по применению
Антипсихотическое средство употребляют вне зависимости от приёма пищи. Объясняется это высокой способностью активного вещества всасываться в системный кровоток.
При шизофрении
Суточная норма определяется диапазоном – 5-20 мг.
- Начинать лечение следует с минимальной дозы, соответствующей 10 мг/сут. с однократным приёмом.
- Увеличение концентрации активного вещества производится постепенно после анализа эффекта первых 3-5 доз.
Суточная норма систематически мониторится лечащим врачом. При необходимости вносятся корректировки.
При биполярном расстройстве
Начало терапии проводится с применением суточной нормы активного вещества 15 мг. Приём лекарства однократный.
В некоторых случаях предлагается комбинировать нейролептик с вальпроевой кислотой или медикаментами лития. Тогда его доза снижается до 10 мг/сут.
После анализа динамики лечения врач может увеличить дозировку до 20 мг/сут. Делается это постепенно и дозированно. При использовании 20 мг употребление препарата разбивается на 2 приёма. Интервал между стандартной и увеличенной дозой выдерживается не менее 24 часов.
Пациентам в ремиссии назначают дозировку 10 мг в сутки с однократным приёмом. В зависимости от клинической картины возможно увеличение суточной номы до 15-20 мг.
При депрессивном эпизоде
Нейролептик назначают в комбинации с Флуоксетином с однократным приёмом, не зависящим от употребления пищи.
- На начальном этапе предлагается суточная норма 5 мг (Флуоксетина 20 мг). Рекомендуемое время приёма лекарств – вечер.
- Далее дозировка обоих средств увеличивается до 6-12 мг оланзапина и 25-30 Флуоксетина.
- При достижении устойчивой ремиссии концентрация препаратов постепенно снижается до начальных доз.
При резистентной депрессии
Лист назначений содержит комбинацию препаратов: Оланзапин + Флуоксетин. Принимать их нужно одновременно в вечернее время.
На начальном этапе суточная норма составляет 5 мг нейролептика и 20 мг флуоксетина. При необходимости концентрация обоих средств увеличивается до 12 и 30 мг соответственно.
Терапия проводится под наблюдением лечащего врача.
Особенности подбора суточной нормы для отдельных категорий пациентов
Пациентам пожилого возраста и тем, кто имеет клинические факторы риска, начальная доза устанавливается на уровне 5 мг/сут.
Данная рекомендация распространяется также на случаи:
- наличие у больного серьёзных проблем с почками или печенью;
- замедленный метаболизм (женщины, пожилые люди и пр.).
Нейролептик назначают взрослым. В педиатрии препарат крайне редко практикуют с 13 лет. Возрастной барьер установлен на возраст до 18 лет.
Для пациентов моложе 18 лет подбирают более безопасные медикаменты, так как клинические испытания для данной категории лиц не проводились.
Побочные эффекты
Оланзапин, как и другие средства, может спровоцировать ряд нежелательных реакций.
Негативные проявления, зафиксированные в процессе проведения клинических испытаний, способны затрагивать функционирования практически всех органов и систем. Поэтому отпускается препарат строго по рецепту.
Распространённые нежелательные реакции:
- необоснованное увеличение массы тела;
- сонливость;
- патологическая неусидчивость;
- мышечная слабость, непереносимость любых физических нагрузок;
- сухость слизистой рта;
- запор;
- повышение уровня гормона пролактина в крови;
- периферические отёки;
- головокружение;
- чрезмерное и резкое снижение показателя АД;
- повышение аппетита.
Изредка у пациентов, принимающих рассматриваемый нейролептик, наблюдается транзисторное увеличение АСТ, АЛТ. Ещё реже фиксируется повышение глюкозы/триглицеридов/эозинофилов в крови.
Ограничения к применению
Нейролептик не назначают при наличии индивидуальной непереносимости одного или нескольких веществ состава.
Также в перечень противопоказаний входят:
- детский и юношеский возраст (до 18 лет);
- период грудного вскармливания;
- беременность.
Поэтому препарат при беременности используют в крайних случаях, когда другие, более безопасные средства недоступны.
Состав лекарства может спровоцировать обострение клинической картины у пациентов с дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, аллергией на лактозу. При наличии перечисленных патологий использовать нейролептик запрещается.
Передозировка
Активное вещество лекарства беспрепятственно проникает в системный кровоток. При употреблении дозы, превышающей стандартную норму, может возникнуть интоксикация.
Насторожить должны:
- флуктуирующее нарушение внимания;
- необоснованная агрессия;
- возбуждение;
- затруднение дыхания в результате попадания пищи вместо пищевода в дыхательные пути (частые случаи);
- расстройство артикуляции;
- нарушение создания;
- судороги;
- нейролептический синдром злокачественного типа;
- резкая смена показателя АД (в любую сторону);
- остановка дыхания/сердца.
При выявлении одного или нескольких перечисленных симптомов больному необходимо оказать первую помощь:
- обеспечить приток свежего воздуха для восстановления дыхания;
- промыть желудок;
- предложить сорбент, слабительное;
- стабилизировать медикаментозно кровяное давление.
Запрещается давать больному средства, относящиеся к группе стимуляторов бета-адренорецепторов. Они могут снизить до критического уровня показатель АД.
Отзывы принимающих препарат
Егор, 40 лет:
В сравнении с другими нейролептиками, лекарство переносится легче, эффект заметен со второй недели терапии. Стоимость вполне демократичная.
Лично у меня во время лечения побочных реакций не наблюдалось.
Мария Петровна, 54 года:
Всё восстановилось только после понижения суточной нормы до 10 мг. Препарат, безусловно, эффективный, но требует крайне осторожного применения.
Отзывы врачей-психиатров
Ерёмина П. А., врачебный стаж 23 года:
В некоторых клинических картинах его целесообразно комбинировать с антидепрессантами СИОЗС.
При грамотном расчёте суточной дозировки побочные действия проявляются редко.
Дорохов С. В., врачебный стаж 30 лет:
Также лекарство практикую при тревоге, галлюцинациях, бредовой симптоматике. Учитывая длительность терапии и высокий риск проявления нежелательных реакций, за состоянием своих пациентов наблюдаю системно, даже теми, кто проходит амбулаторное лечение.
Переносимость состава удовлетворительная. Из побочных реакций чаще всего наблюдаю повышение в крови пролактина, увеличение массы тела.
Аналоги
Структурными аналогами рассматриваемого нейролептика являются:
- Зипрекса;
- Заласта;
- Золафрен Квик;
- Заласта Ку-таб.
В качестве заменителей с другим действующим веществом могут использоваться:
- Сульпирид – 126 руб.;
- Галоперидол-ратиофарм – 45 руб.;
- Флюанксол – 388 руб.;
- Рисперидон – 155 руб.
Корректировать назначения, и подбирать заменитель может только лечащий врач. Самолечение и бесконтрольный приём нейролептиков может привести к необратимым последствиям.