Алзепил (Alzepil) – препарат, который относится к м-, н-холиномиметикам, в том числе антихолинэстеразным средствам.
Подавляет холинэстеразу и препятствует распаду ацетилхолина, тем самым замедляя прогрессирование нейродегенеративного заболевания Альцгеймера.
Прием средства снижает выраженность поведенческих нарушений (галлюцинации, апатия) и когнитивной симптоматики, способствует восстановлению дневной активности пациентов, что существенно облегчает уход за ними.
Однократный прием угнетает активность холинэстеразы.
Активные вещества препарата подвергаются метаболизму в печени и выводятся преимущественно с мочой.
Прием пищи, курение и пол пациента не влияют на всасывание и действие препарата на организм.
Выпускается в таблетках круглой двояковыпуклой формы, покрытых оболочкой по 5 и 10 мг:
- таблетки 5 мг: имеют гравировку Е 381;
- таблетки 10 мг: имеют гравировку Е 382.
Состав
Активным веществом препарата является донепезила гидрохлорида моногидрат.
В зависимости от дозировки лекарства, содержание в одной таблетке – 5,21 мг и 10,42 мг.
К вспомогательным компонентам средства относятся:
- микрокристаллическаяцеллюлоза (МКЦ);
- гидроксипропилцеллюлоза;
- магния стеарат.
Цена
Цена препарата зависит от дозировки.
В России стоимость Алзепила 5 мг варьирует от 1800 руб. до 2000 руб.
Цена Алзепила 10 мг – 2500 – 3000 руб. В одной упаковке – 28 таблеток.
Купить в Москве лекарство можно без рецепта врача в интернет-аптеках.
Показания к применению
Лекарство показано пациентам с деменцией при болезни Альцгеймера легкой, средней и тяжелой степени для устранения когнитивных нарушений.
Инструкция по применению
Принимают Алзепил перорально перед сном.
Терапию начинают с дозировки препарата 5 мг один раз в сутки.
Однократное систематическое применение приводит к максимальной концентрации активного вещества в плазме крови в течение 2-3 недель.
Продолжительность лечения пациентов минимальными дозировками для оценки эффективности клинического эффекта — 4 недели.
Спустя месяц от начала терапии дозировка увеличивается до максимальной – 10 мг однократно перед сном.
При сохранении терапевтического эффекта продолжают терапию под контролем врача. В случае отсутствия лечебного действия препарата, его отменяют.
Предполагается, что активное вещество и его метаболиты могут сохраняться в организме около 10 дней.
После прекращения лечения препаратом Алзепил, клинические проявления болезни Альцгеймера постепенно возвращаются. Случаев синдрома отмены после прерывания терапии зафиксированы не были.
Фармакодинамическая активность и концентрация активного вещества может незначительно изменяться в течение суток. При поражениях печени дозировку повышают с учетом переносимости препарата. Нет данных о действии лекарства при тяжелых нарушениях функций печени.
Особые указания
Для препарата свойственна высокая активность, поэтому лечение проводят в случае наличия лиц, которые ухаживают за пациентом и контролируют прием лекарства.
- Если у больного имеются нарушения функций печени и почек, схему терапии не изменяют, так как данные сопутствующие патологии не влияют на всасывание и выведение активных веществ лекарства.
- Алзепил в незначительной мере может влиять на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами. Вопрос о разрешении на управление автомобилем пациентам с болезнью Альцгеймера должен решать врач с учетом оценки реакции на проводимое лечение.
- С осторожностью назначают препарат пациентам с синдромом слабости синусового узла, нарушениями наджелудочковой проводимости, АV- блокадой, так как повышается риск возникновения брадикардии из-за ваготонического действия активного компонента лекарства.
Взаимодействие с другими препаратами
Препарат сочетается с Дигоксином, Циметидином, Варфарином, не влияя на их метаболизм.
При оперативных вмешательствах во время общей анестезии деполяризирующии миорелаксантами (Дитилин), препарат может усиливать нервно-мышечную блокаду. Алзепил также повышает активность β-адреноблокаторов, оказывающих влияние на сердечную проводимость.
Препараты-холиномиметики, к которым относится Алзепил, повышают секрецию соляной кислоты в желудке. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, у которых есть язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также за больными, принимающими нестероидные противовоспалительные препараты (например, Диклофенак).
К препаратам, которые подавляют метаболизм донепезила гидрохлорида относятся:
- Кетоконазол;
- Хинидин;
- Флуокситин;
- Итраконазол;
- Эритромицин.
Этанол, Рифампицин, Карбамазепин влияют на снижение концентрации активного вещества препарата в плазме.
С осторожностью назначают препарат пациентам с обструктивными заболеваниями легких и бронхиальной астмой, которые принимают м-холиноблокатры из-за риска атипичных изменений АД и частоты сердечных сокращений.
Одновременный прием антипсихотических средств с Алзепилом в редких случаях может спровоцировать опасное для жизни расстройство – злокачественный нейролептический синдром.
Патология проявляется следующими клиническими симптомами:
- повышение температуры;
- повышение мышечного тонуса, болезненные спазмы;
- нарушения вегетативной нервной системы;
- нарушение сознания;
- почечная недостаточность (редко).
Противопоказания
Алзепил не назначают:
- людям с индивидуальной непереносимостью к активному веществу препарата и производным пиперидина;
- детям до 18 лет;
- беременным и кормящим женщинам.
Строго под контролем состояния пациента лекарство принимают при аритмиях, язвенной болезни желудка и ДПК, обструктивных заболеваниях легких.
Побочные эффекты
Наиболее частым нежелательным эффектом лекарственного средства является диарея и тошнота.
Со стороны центральной нервной системы часто возникают:
- повышенная утомляемость;
- нарушения сна, бессонница;
- головная боль;
- обморочные состояния;
- судороги.
Со стороны пищеварительной системы наиболее часто возникают желудочно-кишечные расстройства и рвота. Со стороны кожи и подкожной клетчатки – сыпь, зуд. Со стороны скелетно-мышечной системы – мышечные судороги. Со стороны мочевыделительной системы – недержание мочи.
Редко наблюдаются следующие побочные действия:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма (брадикардия, АВ-блокада).
- Со стороны центральной нервной системы: головокружение, возбуждение, галлюцинации, кошмарные сновидения, агрессия, судорожные припадки, двигательные нарушения (неконтролируемые повторяющиеся движения, тремор).
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочные и кишечные кровотечения, образование язв желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение аппетита, усиленное слюноотделение, анорексия, дисфункция печени, гепатит.
- Прочие: боли различной локализации, разрушение клеток мышечной ткани (рамбдомиолиз), незначительное повышение КФК в сыворотке крови.
Передозировка
При передозировке ингибиторов холинэстеразы у пациентов наблюдается слезотечение, судороги, повышенное слюноотделение, сужение зрачков, нарушение дыхания.
К симптомам присоединяются:
- сильная тошнота и рвота;
- потливость;
- брадикардия;
- снижение температуры тела;
- снижение артериального давления.
В тяжелых случаях передозировка может привести к угнетению дыхания, поражению дыхательной мускулатуры, коллапсу и смерти.
При подозрении на передозировку:
- вводят антидот из группы м-холиноблокаторов (Атропин); дозировка от 1,0 мл в/в, в дальнейшем доза препарата зависит от клинического эффекта;
- наблюдают за жизненно важными функциями: сердечный ритм, АД и дыхание.
В настоящее время нет информации о возможном выведении активного вещества Алзепила с помощью гемодиализа.
Отзывы пациентов
Екатерина, 29 лет, Воркута:
После обследования врач психиатр назначил лечение, в том числе и таблетки Алзепил.
В течение месяца папа принимал по 5 мг препарата. И вот уже полгода лечится увеличенной дозировкой – 10 мг.
Эффект заметен. Болезнь как бы замерла и перестала прогрессировать. Отец спокойно спит ночью, достаточно хорошо ориентируется дома и на улице.
Несмотря на то, что Альцгеймер медленно, но все-таки прогрессирует, папа остается вполне адекватным человеком. Считаю, что это заслуга Алзепила.
Михаил, 36 лет, Москва:
Лекарство положительно влияет на психическое состояние свекра. Он стал более уравновешенным, адекватным и активным, частично вернулась память, исчезла тревожность. Но в последнее время стал жаловаться на головные боли.
Врач сказал, что так, возможно, проявляется побочное действие лекарства. Пока препарат не отменяют, так как заметен его выраженный эффект.
Гордеенко В.С., психотерапевт, стаж 15 лет:
Несмотря на хорошую переносимость, в некоторых случаях поступали жалобы на изжогу и головокружение.
Предпочитаю начинать терапию деменции именно с этого препарата, так как доказана его способность улучшать поведенческие функции и влиять на механизм развития патологии.
Аналоги
К препаратам с тем же действующим веществом относятся: Донепезил, Арисепт, Яснал, Дементис, Паликсид-Рихтер, Алзидон.
Для лечения деменции пациентам могут прописать другие препараты, схожие по показаниям и способам применения, которые имеют в составе другое активное вещество.
К таковым относятся:
- Нейромидин;
- Галантамин;
- Реминил;
- Ривастигмин.
Для улучшения когнитивных функций пациентам с деменцией могут прописывать лекарства, не являющиеся прямыми аналогами: Вобилон, Ноотропил, Церегин, Мемокс, Когнифен, Мембрал, Мемантин, Мемантинол, Мема, Абикса, Танакан.