Для устранения симптоматических проявлений, свойственных шизофрении, используются нейролептики.
Многообразие ассортиментного ряда данной группы лекарственных средств позволяет выбрать для терапии наиболее подходящий вариант. Если ранее применяемые психотропные лекарства оказались малоэффективными, назначают другие с более выраженным действием.
Одним из сильных препаратов является Клозапин.
МНН
Clozapine (Клозапин)
РЛС
Регистрационная система лекарственных средств содержит информацию в том числе и о препарате Клозапин.
Основные данные:
- русское наименование фармакологического продукта – Клозапин;
- химическое название — 8-Хлор-11-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н-дибензо[b,e][1,4]диазепин;
- формула — C18H19ClN4;
- название на латыни — Clozapinum (род. Clozapini);
- основа состава – клозапин;
- код CAS5786-21-0;
- наименование группы, в которую входит лекарство – нейролептики.
Состав
Основу состава таблетированного средства, обеспечивающего терапевтический эффект, представляет химическое соединение клозапин.
Способствуют лучшему усвоению активного вещества другие компоненты, используемые в производстве:
- повидон;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- магния стеарат;
- лактоза моногидратная;
- натрия крахмала гликолат;
- крахмал кукурузный.
Фармакология
Нейролептик является 3-циклическим производным дибензодиазепина.
Свойства вещества обеспечивают особый процесс влияния на допаминовые рецепторы, который отличается от действия других антипсихотических лекарств.
Активное вещество рационально использовать в терапии для получения холиноблокирующего, антигистаминного, антисеротонинового эффекта.
- Лекарственное средство обладает также адреноблокирующим действием, что позволяет при комплексном воздействии достичь высокого результата лечения без негативного влияния на интеллект.
- Ещё одним преимуществом препарата является отсутствие экстрапирамидных расстройств, сильного эмоционального угнетения, что наблюдается нередко при использовании других психотропных веществ.
Действующих компонент нейролептика при пероральном применении абсорбируется организмом на 90-95%. При этом степень усвоения химического соединения не зависит от приёма пищи.
Максимальная концентрация в крови достигается спустя 2,5 часа после приёма таблетки внутрь.
Гемато-энцефалический, а также плацентарный барьеры не создают преград для проникновения химических элементов. Полная метаболизация средства происходит в печени.
Выводится из организма продукт преобразований вместе с калом и мочой. Условно этот процесс разделён на два этапа: через 12 часов достигается состояние полувыведения, потом на протяжении нескольких дней постепенно удаляются остатки.
Цена и формы выпуска
Стоимость нейролептика составляет 1168 рублей.
Купить в Москве средство можно, сделав заказ в интернет-аптеке. Заявка оформляется в течение нескольких минут, возможна доставка по городу.
В сети аптек лекарство отпускается при наличии рецепта на латинском языке.
Форма выпуска:
- инъекционный раствор (концентрация активного вещества 2,5%) – ампулы ёмкостью 2 мл;
- таблетки – 2 вида дозировки (0,025 г; 0,1 г).
Показания к применению
Применяется фармакологическое средство исключительно по назначению врача для коррекции психического состояния при шизофрении, протекающей в тяжёлой форме, когда другие нейролептики не дают терапевтического эффекта.
Также Клозапин рекомендуется в качестве заменителя, если на составляющие вещества других препаратов аналогичного действия у пациента аллергия.
Нейролептик используется для локализации прогрессирующей симптоматики при болезни Паркинсона, других расстройствах психики.
Эффективность активного компонента успешно применяется для снятия тревожности и возбудимости при неврозах и тяжёлых формах депрессии.
Благодаря таким свойствам, как седативное и холиноблокирующее, пациентам с вегето-сосудистой дистонией (ВСД) удаётся быстрее снять эмоциональное напряжение, наладить здоровый сон, стабилизировать психическое состояние.
Инструкция по применению
Схема лечения и суточная норма дозы разрабатывается в каждом отдельном случае индивидуально.
При этом должны учитываться степень прогрессирования заболевания, особенности организма пациента, динамика на другие ранее используемые нейролептики.
В аннотации предлагается следующая классическая схема:
- 1-й день – 12,5 мг (1-2 раза в сутки);
- 2-й день – 25 мг (1-2 раза в сутки);
- на протяжении 1-2 недель доза постепенно увеличивается на 25-50 мг до разрешённого максимума (300-450 мг);
- суточная норма разбивается на 2-3 приёма (большая часть принимается перед сном).
В зависимости от тяжести заболевания суточная дозировка может увеличиваться до 600 или 900 мг. При этом важно учесть, что повышение осуществляется постепенно с ежедневной прибавкой по 25-50 мг.
Лечение нейролептиками отличается длительным курсом лечения и необходимостью продолжения применения препарата после достижения желаемого терапевтического эффекта для поддержания результата. Суточная доза в таком случае снижается до 150-300 мг. Приём лекарства в малых количествах осуществляется 1 раз в день в вечернее время (перед сном).
Перед окончанием курса лечения за 1-2 недели пациентам рекомендуется ежедневно снижать суточную норму до минимума (100-150 мг). Это поможет оценить стойкость достигнутого результата. В случае необходимости продления терапии доза повышается постепенно, как на начальном этапе.
Пациентам пожилого возраста в 1-й день терапии рекомендуют принимать не более 12,5 мг в сутки. При нормальном усвоении активного вещества организмом в последующие дни норма увеличивается небольшими дозами (по 25 мг).
Ограничения к применению
Специалисты рекомендуют перед использованием лекарственного средства внимательно ознакомиться с ограничениями, указанными в аннотации.
Психотроп не рекомендован для терапии при наличии следующих проблем со здоровьем:
- токсические психозы, характерные для алкоголиков и других зависимых пациентов;
- патологии почек, сердца, печени;
- глаукома закрытоугольного типа;
- коматозные состояния;
- агранулоцитоз/ гранулоцитопения;
- атония кишечника;
- гиперплазия предстательной железы доброкачественной природы;
- склонность к судорогам;
- эпилепсия.
Приём при беременности и в период лактации
В деликатные периоды жизни женщины применять нейролептик противопоказано.
Клозапин для детей
Исследования на детях и подростках не проводились, поэтому в терапии лекарственное средство используется редко и с большой осторожностью.
Побочные проявления
При тестировании Клозапина было выявлено, что лекарство может вызвать побочные эффекты.
Среди наиболее вероятных:
- проблемы с сердечно-сосудистой системой (артериальная гипотензия, реже гипертензия, головокружение, приступы тахикардии и др.);
- необоснованный набор массы тела, гипергликемия;
- агранулоцитоз, гранулоцитопения, реже эозинофилия и лейкоцитоза;
- быстрая утомляемость, физическая слабость;
- сонливость;
- экстрапирамидная симптоматика;
- злокачественный нейролептический синдром (крайне редко);
- нарушения функционирования кишечника, системы пищеварения, мочеиспускательной системы;
- гипертермия.
Также возможны проявления, характерные аллергии, что вызвано повышенной чувствительностью организма к компонентам фармакологического средства.
Отзывы пациентов
Раиса Ильинична, 54 года:
В борьбе с психозом по рекомендации врача использовала Клозапин. Лекарство эффективно блокирует возбуждённое состояние, расстройства со стороны психики. Эмоциональные переживания становятся менее выраженными, в результате чего ослабляется импульсивность.
Ничего плохого не могу сказать о данном препарате.
Антон, 49 лет:
После обращения к специалисту стал принимать Клозапин.
Через 3-4 дня получилось хорошо отсыпаться, ещё через пару недель появилось желание чем-то заняться. Во время всего периода лечения никаких побочных проявлений не наблюдалось.
Меры предосторожности
Принимать нейролептик Клозапин рекомендуется только под наблюдением врача из-за высокого риска развития коллапса после употребления начальной дозы.
При подборе средств для комплексного лечения следует избегать сочетания Клозапина с лекарствами, которые провоцируют развитие агранулоцитоза. Также не стоит совмещать нейролептик с другими препаратами антипсихотического действия типа депо.
В период проведения терапии требуется системный контроль со стороны лечащего врача. Это необходимо в частности для проверки результатов исследований крови.
Первые 18 недель мониторинг показателей лейкоцитов, лейкоцитарной формулы осуществляется еженедельно, далее достаточно сдавать анализы 1 раз в месяц.
Пациентам, у которых диагностированы патологии почек, сердца или печени, подбирается щадящая схема терапии с еженедельным проведением исследований, отражающих функционирование проблемных органов.
Совместимость с алкоголем и особые указания
При лечении таблетками Клозапин не разрешается употреблять алкоголь.
Сочетание активного вещества лекарства со спиртными напитками сводит на нет терапевтический эффект, представляет опасность для здоровья пациента из-за непредсказуемых последствий.
Действующий компонент нейролептика оказывает влияние на психомоторную реакцию, притупляя её, поэтому в период проведения терапии нельзя садиться за руль или заниматься другой работой, требующей повышенной концентрации внимания.
Аналоги
По ряду причин лечащий врач может вносить в терапию корректировки. Один из вариантов предусматривает подбор заменителя.
Среди нейролептиков немало средств, которые обладают аналогичными с Клозапином фармакологическими свойствами.
Среди известных заменителей:
- Азалептол;
- Лепонекс;
- Азалептин;
- Азапин;
- Клозастен;
- Алемоксан.